SKRININIG FITOKIMIA ASHITABA (Angelica keskei) TERHADAP ENOIL ACP REDUKTASE (inhA) Mycobacterium tuberculosis SEBAGAI SENYAWA POTENSIAL ANTI-TB
Abstract
Tuberkulosis (TB) merupakan penyakit menular yang telah menginfeksi seperempat populasi dunia. Isoniazid adalah obat pilihan pertama untuk mengobati TB dengan mekanisme menghambat enoil ACP reductase (inhA) yang berperan penting dalam sintesis dinding sel M. tuberculosis. Akan tetapi, penggunaan isoniazid dalam jangka relatif panjang dapat menghasilkan efek hepatotoksik sehingga diperlukan pengembangan obat anti-TB yang baru. Ekstrak ashitaba dilaporkan memiliki aktivitas anti-TB. Oleh karena itu, penelitiaan ini dilakukan untuk menemukan senyawa aktif ashitaba yang bertanggung jawab terhadap aktivitas anti-TB secara in siliko terhadap reseptor inhA. Metode penambatan molekul menggunakan perangkat lunak Autodock tools 1.5.6. Hasil penambatan molekul menunjukkan dari 40 fitokimia ashitaba yang diuji, terdapat 8 senyawa yang memiliki nilai energi ikatan bebas dan konstanta inhibisi yang lebih baik dari ligan alami dan isoniazid aktif, yaitu memiliki nilai energi iakatan bebas dan konstanta inhibisi lebih kecil dari ligan alami dan isoniazid aktif. Senyawa prostratol F dan xantoangelol I merupakan 2 senyawa terbaik yang memiliki interaksi yang mirip dengan ligan alami dan potensial untuk dikembangkan menjadi obat anti-TB yang baru.
Full Text:
PDFReferences
Christof C, Nußbaumer-Streit B, Gartlehner G. WHO Guidelines on Tuberculosis Infection Prevention and Control. Vol. 82, Gesundheitswesen. 2020. 885–889 p.
Dessen A, Quémard A, Blanchard JS, Jacobs WR, Sacchettini JC. Crystal structure and function of the isoniazid target of Mycobacterium tuberculosis. Science (80- ). 1995;267(5204):1638–41.
Schaberg T, Rebhan K, Lode H. Risk factors for side-effects of isoniazid, rifampin and pyrazinamide in patients hospitalized for pulmonary tuberculosis. Eur Respir J. 1996;9(10):2026–30.
Bocchino M, Sanduzzi A, Bariffi F. Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection in the lung: Synergic immune dysregulation leading to disease progression. Monaldi Arch Chest Dis. 2000;55(5):381–8.
Kagaku B. 2 アシタバの概要 2 ・ 1. 2009;58(12):999–1009.
Luo L, Wang R, Wang X, Ma Z, Li N. Compounds from Angelica keiskei with NQO1 induction, DPPH scavenging and α-glucosidase inhibitory activities. Food Chem [Internet]. 2012;131(3):992–8. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/j.foodchem.2011.09.099
Akihisa T, Tokuda H, Ukiya M, Iizuka M, Schneider S, Ogasawara K, et al. Chalcones, coumarins, and flavanones from the exudate of Angelica keiskei and their chemopreventive effects. Cancer Lett. 2003;201(2):133–7.
Son DJ, Park YO, Yu C, Lee SE, Park YH. Bioassay-guided isolation and identification of anti-platelet-active compounds from the root of Ashitaba (Angelica keiskei Koidz.). Nat Prod Res. 2014;28(24):2312–6.
Aoki N, Muko M, Ohta E, Ohta S. C-geranylated chalcones from the stems of Angelica keiskei with superoxide-scavenging activity. J Nat Prod. 2008;71(7):1308–10.
Yoshihiko I et al. Antibacterial Activity of Two Chalcones, Xanthoangelol and 4-Hydroxyderricin, Isolated from the Root of Angelica keiskei KOIDZUMI.
Fitri Kusuma SA, Iskandar Y, Dewanti MA. The ethanolic extract of ashitaba stem (Angelica keskei [Miq.] Koidz) as future antituberculosis. J Adv Pharm Technol Res. 2018;9(1):37–41.
Lin YM, Zhou Y, Flavin MT, Zhou LM, Nie W, Chen FC. Chalcones and flavonoids as anti-tuberculosis agents. Bioorganic Med Chem. 2002;10(8):2795–802.
Meng X-Y, Zhang H-X, Mezei M, Cui M. Molecular Docking: A Powerful Approach for Structure-Based Drug Discovery. Curr Comput Aided-Drug Des. 2012;7(2):146–57.
Caesar LK, Cech NB. A review of the medicinal uses and pharmacology of ashitaba. Planta Med. 2016;82(14):1236–45.
Cole JC, Murray CW, Nissink JWM, Taylor RD, Taylor R. Comparing protein-ligand docking programs is difficult. Proteins Struct Funct Genet. 2005;60(3):325–32.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 71717931, Isoniazid-NAD. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Isoniazid-NAD. Accessed August. 8, 2021.
DOI: https://doi.org/10.52447/inrpj.v7i1.5481
Refbacks
- There are currently no refbacks.
Copyright@ Pusat Penelitian Fakultas Farmasi
Universitas 17 Agustus 1945 Jakarta
Online ISSN : 2502-8421